Dosierung bei Niereninsuffizienz
Emtricitabin
 
Q0 * unbekannt [1]
HWZ ** 10 h [1]
Aktive Metaboliten Emtricitabin-5-triphosphat (intrazellulär), HWZ 39 h [3].
Studien bei Niereninsuffizienz Bei Patienten mit hochgradiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 15-30 ml/min) war die Exposition im Mittel 2,88-fach erhöht [1].
Bei Hämodialysepatienten war die Exposition im Mittel 4,5-fach erhöht [4].
Durch eine 3-stündige Hämodialyse werden etwa 30 % von Emtricitabin eliminiert [1].
Eine reduzierte Dosierung von 200 mg alle 48 h führte bei Patienten mit mittelgradiger Niereninsuffizienz zu einer niedrigeren Exposition als Standarddosen bei normaler Nierenfunktion [5]; eine vergleichbare Exposition könnte mit der täglichen Gabe von 18 ml Emtricitabin-Lösung (10 mg/ml) erreicht werden [5].
In Patienten mit Kreatinin-Clearance 30 - 50 ml/min (n = 80) wurde Emtricitabin in normaler Dosierung (in Kombination mit Tenofovir alafenamid, Elvitegravir und Cobicistat) gut vertragen [8].
In einem Fallbericht eines Dialysepatienten wurde eine Dosis von 200 mg zweimal pro Woche (jeweils nach einer Hämodialysebehandlung) gegeben. Die Plasma-Emtricitabin Konzentration war deutlich erhöht, die intracelluläre Emtricitabin-5-triphosphat Konzentration lag im üblichen Bereich [6].
Renale Kontraindikation Keine angegeben [1,2].
* Q0 = Extrarenal ausgeschiedener bioverfügbarer Dosisanteil bei normaler Nierenfunktion
** HWZ = Dominante Eliminationshalbwertszeit bei normaler Nierenfunktion
 
Klinisches Management
Bei Patienten mit leicht- bis mittelgradiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance > 30 ml/min) ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Kreatinin-Clearance 15 - < 30 ml/min
- Hartkapseln: eine 200 mg Hartkapsel alle 72 h.
- Lösung: 80 mg alle 24 h.
Hämodialysepatienten
- Hartkapseln: Eine 200 mg Hartkapsel alle 96 h.
- Lösung: 60 mg alle 24 h.
- Laut deutscher Fachinformation sollte die Hämodialyse innerhalb von 12 h nach der letzten Dosis begonnen werden [1,2]; laut Drug-Label der FDA sollte die Dosis am Dialysetag nach der Hämodialyse gegeben werden [7].
 
Referenzen
  1. Fachinformation EMTRIVA 200mg, Kaps. (Gilead), Stand November 2016
  2. Fachinformation EMTRIVA 10mg/ml Lösung zum Einnehmen, Saft (Gilead), Stand November 2016
  3. Wang LH, Begley J, St Claire RL 3rd, Harris J, Wakeford C, Rousseau FS. Pharmacokinetic and pharmacodynamic characteristics of emtricitabine support its once daily dosing for the treatment of HIV infection. AIDS Res Hum Retroviruses 2004;20:1173-82.
  4. Zhang Y, Zhang L, Abraham S, Apparaju S, Wu TC, Strong JM, Xiao S, Atkinson AJ Jr, Thummel KE, Leeder JS, Lee C, Burckart GJ, Lesko LJ, Huang SM. Assessment of the impact of renal impairment on systemic exposure of new molecular entities: evaluation of recent new drug applications. Clin Pharmacol Ther 2009;85:305-11.
  5. Valade E, Tréluyer JM, Bouazza N, Ghosn J, Foissac F, Benaboud S, Fauchet F, Viard JP, Urien S, Hirt D. Population pharmacokinetics of emtricitabine in HIV-1-infected adult patients. Antimicrob Agents Chemother 2014;58:2256-61.
  6. Slaven JE, Decker BS, Kashuba AD, Atta MG, Wyatt CM, Gupta SK. Plasma and Intracellular Concentrations in HIV-Infected Patients Requiring Hemodialysis Dosed With Tenofovir Disoproxil Fumarate and Emtricitabine. J Acquir Immune Defic Syndr 2016;73:e8-e10.
  7. Drug-Label der FDA zu Emtriva, Stand 04/2017.
  8. Post FA, Tebas P, Clarke A, Cotte L, Short WR, Abram ME, Jiang S, Cheng A, Das M, Fordyce MW. Brief Report: Switching to Tenofovir Alafenamide, Coformulated With Elvitegravir, Cobicistat, and Emtricitabine, in HIV-Infected Adults With Renal Impairment: 96-Week Results From a Single-Arm, Multicenter, Open-Label Phase 3 Study. J Acquir Immune Defic Syndr 2017;74:180-184.
 
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Letzte Aktualisierung: 12.09.2017