Dosierung bei Niereninsuffizienz
Macitentan
 
Q0 * 1.0 [2,4]
HWZ ** 16 h [1]
Aktive Metaboliten ACT-132577, HWZ 48 Stunden, nicht im Urin nachweisbar [1,4].
UAW an der Niere und Harnwegen Keine bekannt [1].
UAW bei niereninsuffizienten Patienten Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen könnte ein höheres Risiko für eine arterielle Hypotonie und Anämie während der Behandlung mit Macitentan bestehen [1].
Studien bei Niereninsuffizienz Bei Patienten mit hochgradiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 15-29 ml/min) war die durchschnittliche Konzentration von Macitentan im Mittel um 24% erhöht und die Halbwertszeit um 8% verlängert. Die durchschnittliche Konzentration von ACT-132577 war im Mittel um 58% erhöht und die Halbwertszeit um 32% verlängert [3].
Auf Grund der hohen Plasmaproteinbindung von Macitentan (>99%) ist eine klinisch relevante Elimination durch Hämodialyse nicht zu erwarten [1].
Renale Kontraindikation Bei Dialysepatienten wird Macitentan vom Hersteller nicht empfohlen [1].
* Q0 = Extrarenal ausgeschiedener bioverfügbarer Dosisanteil bei normaler Nierenfunktion
** HWZ = Dominante Eliminationshalbwertszeit bei normaler Nierenfunktion
 
Klinisches Management
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Bei Kreatinin-Clearance <15 ml/min und bei Dialysepatienten sollte Macitentan nicht angewendet werden.
Monitoring: Blutdruck, Hämoglobin.
 
Referenzen
  1. Fachinformation Opsumit 10mg Filmtbl., Stand Dezember 2013
  2. Bruderer S, Hopfgartner G, Seiberling M, Wank J, Sidharta PN, Treiber A, Dingemanse J. Absorption, distribution, metabolism, and excretion of macitentan, a dual endothelin receptor antagonist, in humans. Xenobiotica 2012;42:901-10.
  3. Sidharta PN, Lindegger N, Ulc I, Dingemanse J. Pharmacokinetics of the novel dual endothelin receptor antagonist macitentan in subjects with hepatic or renal impairment. J Clin Pharmacol 2014;54:291-300.
  4. Sidharta PN, Treiber A, Dingemanse J. Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of the endothelin receptor antagonist macitentan. Clin Pharmacokinet 2015;54:457-71.
 
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Letzte Aktualisierung: 19.01.2016