Dosierung bei Niereninsuffizienz
Linagliptin
 
Q0 * 0.78 [1,3].
HWZ ** 12 h Zusätzlich wird eine lange terminale Halbwertszeit von über 100h beschrieben [1].
Aktive Metaboliten Keine bekannt [1,2].
UAW an der Niere und Harnwegen Nicht beschrieben [1].
UAW bei niereninsuffizienten Patienten Keine bekannt [2].
Studien bei Niereninsuffizienz Bei Patienten mit leichter Niereninsuffizienz (GFR 50-80ml/min) war die Exposition mit Linagliptin vergleichbar mit der bei gesunden Probanden [1].
Die Exposition mit Linagliptin war bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Niereninsuffizienz (GFR <30ml/min) bzw. bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz (ESRD) mit Hämodialyse um das 1,7-, 1,4 bzw. 1,5-fache erhöht [1,2].
Aufgrund des geringen Anteils an ungebundenen Linagliptin im Plasma (<3%) ist lediglich eine sehr geringe Elimination von Linagliptin mittels Hämodialyse möglich [2].
Renale Kontraindikation Keine angegeben [1].
* Q0 = Extrarenal ausgeschiedener bioverfügbarer Dosisanteil bei normaler Nierenfunktion
** HWZ = Dominante Eliminationshalbwertszeit bei normaler Nierenfunktion
 
Klinisches Management
Da der Q0-Wert von Linagliptin hoch ist, ist keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig. Bei vielen Arzneimitteln mit hohem Q0-Wert entstehen renal eliminierte Metaboliten, deren Aktivität nicht immer bekannt ist. Entsprechend ist bei schweren Einschränkungen der Nierenfunktion grundsätzlich Vorsicht geboten [1,2].
 
Referenzen
  1. Fachinformation Trajenta 5 mg, Stand August 2011
  2. Graefe-Mody U, Friedrich C, Port A, Ring A, Retlich S, Heise T, et al. Effect of renal impairment on the pharmacokinetics of the dipeptidyl peptidase-4 inhibitor linagliptin. Diabetes Obes Metab 2011;13:939-46.
  3. Retlich S, Duval V, Ring A, Staab A, Hüttner S, Jungnik A, Jaehde U, Dugi KA, Graefe-Mody U. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of single rising intravenous doses (0.5 mg-10 mg) and determination of absolute bioavailability of the dipeptidyl peptidase-4 inhibitor linagliptin (BI 1356) in healthy male subjects. Clin Pharmacokinet 2010;49:829-40.
 
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Letzte Aktualisierung: 08.06.2012