Dosierung bei Niereninsuffizienz
Fingolimod
 
Q0 * 1.0 [1,2].
HWZ ** 6 d [1-3].
Aktive Metaboliten Fingolimod ist ein Prodrug, welches durch Sphingosin-Kinasen zum pharmakologisch aktiven Fingolimod-Phosphat phosphoryliert wird. Fingolimod-Phosphat ist im Urin nicht nachweisbar [1].
UAW an der Niere und Harnwegen Keine bekannt [1].
UAW bei niereninsuffizienten Patienten Nicht beschrieben [1].
Studien bei Niereninsuffizienz Die Pharmakokinetik von Fingolimod und Fingolimod-Phosphat zeigte keine Unterschiede bei Patienten mit leichten bis schweren Nierenfunktionsstörungen. Patienten mit Nierenfunktionsstörungen und Multipler Sklerose wurden jedoch bisher nicht untersucht [1].
Renale Kontraindikation Keine angegeben [1].
* Q0 = Extrarenal ausgeschiedener bioverfügbarer Dosisanteil bei normaler Nierenfunktion
** HWZ = Dominante Eliminationshalbwertszeit bei normaler Nierenfunktion
 
Klinisches Management
Da der Q0-Wert von Fingolimod hoch ist, ist keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig. Bei vielen Arzneimitteln mit hohem Q0-Wert entstehen renal eliminierte Metaboliten, deren Aktivität nicht immer bekannt ist. Entsprechend ist bei schweren Einschränkungen der Nierenfunktion grundsätzlich Vorsicht geboten.
 
Referenzen
  1. Fachinformation GILENYA, Stand Mrz 2011
  2. Zollinger M, Gschwind HP, Jin Y, Sayer C, Zcri F, Hartmann S. Absorption and disposition of the sphingosine 1-phosphate receptor modulator fingolimod (FTY720) in healthy volunteers: a case of xenobiotic biotransformation following endogenous metabolic pathways. Drug Metab Dispos 2011;39:199-207.
  3. Kovarik JM, Hartmann S, Bartlett M, Riviere GJ, Neddermann D, Wang Y, Port A, Schmouder RL. Oral-intravenous crossover study of fingolimod pharmacokinetics, lymphocyte responses and cardiac effects. Biopharm Drug Dispos 2007;28:97-104.
 
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Letzte Aktualisierung: 29.07.2011