Dosierung bei Niereninsuffizienz
Pazopanib
 
Q0 * 0.9 [1,3]
HWZ ** 30 h [1,2]
Aktive Metaboliten GSK1268997 (ähnlichen Potenz wie die Muttersubstanz). GSK1071306, GW700201, GSK1268992 (weniger wirksam) [2].
UAW an der Niere und Harnwegen Gelegentlich: Proteinurie [1].
UAW bei niereninsuffizienten Patienten Keine bekannt [1].
Studien bei Niereninsuffizienz Populationskinetische Analyse (Kreatinin-Clearance 30-150 ml/min): kein klinisch relevanter Effekt auf die Kinetik von Pazopanib [1].
Renale Kontraindikation Keine angegeben [1].
* Q0 = Extrarenal ausgeschiedener bioverfügbarer Dosisanteil bei normaler Nierenfunktion
** HWZ = Dominante Eliminationshalbwertszeit bei normaler Nierenfunktion
 
Klinisches Management
Da der Q0-Wert von Pazopanib hoch ist, ist keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig. Bei vielen Arzneimitteln mit hohem Q0-Wert entstehen renal eliminierte Metaboliten, deren Aktivität nicht immer bekannt ist. Entsprechend ist bei schweren Einschränkungen der Nierenfunktion grundsätzlich Vorsicht geboten.
 
Referenzen
  1. Fachinformation Votrient, Stand Februar 2011
  2. Heath EI, Chiorean EG, Sweeney CJ, Hodge JP, Lager JJ, Forman K, Malburg L, Arumugham T, Dar MM, Suttle AB, Gainer SD, LoRusso P. A phase I study of the pharmacokinetic and safety profiles of oral pazopanib with a high-fat or low-fat meal in patients with advanced solid tumors. Clin Pharmacol Ther. 2010;88:818-23.
  3. Deng Y, Sychterz C, Suttle AB, Dar MM, Bershas D, Negash K, Qian Y, Chen EP, Gorycki PD, Ho MY. Bioavailability, metabolism and disposition of oral pazopanib in patients with advanced cancer. Xenobiotica 2013;43:443-53.
 
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Letzte Aktualisierung: 20.12.2013