Dosierung bei Niereninsuffizienz
Laropiprant
 
Q0 * ≥ 0.9 [1].
HWZ ** 15 h [2,3]
Aktive Metaboliten Nicht beschrieben [1-3].
UAW an der Niere und Harnwegen Nicht beschrieben [1-3].
UAW bei niereninsuffizienten Patienten Nicht beschrieben [1,2].
Studien bei Niereninsuffizienz Bei schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml/min/1,73 m2) war die AUC um 58% erhöht und die Halbwertszeit auf 26 h verlängert [2].
Nicotinsäure zusammen mit Laropiprant senkte das Serum Phosphot um 10%, wobei die GFR (im Bereich ≥30 ml/min) keinen Einfluss auf diesen Effekt hatte [4].
Renale Kontraindikation Keine angegeben [1-3].
* Q0 = Extrarenal ausgeschiedener bioverfügbarer Dosisanteil bei normaler Nierenfunktion
** HWZ = Dominante Eliminationshalbwertszeit bei normaler Nierenfunktion
 
Klinisches Management
Da der Q0-Wert von Laropiprant hoch ist, ist keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig. Bei vielen Arzneimitteln mit hohem Q0-Wert entstehen renal eliminierte Metaboliten, deren Aktivität nicht immer bekannt ist. Entsprechend ist bei schweren Einschränkungen der Nierenfunktion grundsätzlich Vorsicht geboten.
 
Referenzen
  1. Fachinformation Tredaptive, Stand Januar 2010
  2. Stroh M, Wenning L, Luo WL, Desai R, Bi S, Keshavarz S, Lazarus N, Lunde NM, Smith WB, Schwartz M, Stone J, Wagner J, Lai E, Dishy V. Pharmacokinetics of laropiprant and glucuronide metabolite in patients with severe renal insufficiency. Am J Ther 2009;16:379-84.
  3. Lai E, Wenning LA, Crumley TM, De Lepeleire I, Liu F, de Hoon JN, Van Hecken A, Depre M, Hilliard D, Greenberg H, O’Neill G, Metters K, Gottesdiener KG, Wagner JA. Pharmacokinetics, pharmacodynamics, and safety of a prostagladin D2 receptor antagonist. Clin Pharmacol Ther 2008;83:840-7.
  4. Maccubbin D, Tipping D, Kuznetsova O, Hanlon WA, Bostom AG. Hypophosphatemic effect of niacin in patients without renal failure: a randomized trial. Clin J Am Soc Nephrol 2010;5:582-9.
 
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Letzte Aktualisierung: 11.10.2012