Dosierung bei Niereninsuffizienz
Bupropion
 
Q0 * 0.99 [2].
HWZ ** 20 h [1,3].
Aktive Metaboliten Hydroxybupropion, Threohydrobupropion und Erythrohydrobupropion [1,3].
UAW an der Niere und Harnwegen Selten Änderungen in der Miktionsfrequenz und/oder Harnretention [1].
UAW bei niereninsuffizienten Patienten Nicht beschrieben [1].
Studien bei Niereninsuffizienz In einer pharmakokinetischen Studie mit 8 Dialysepatienten war nach einer einzelnen Dosis die Halbwertszeit von Bupropion unverändert. Die Halbwertszeit von Hydroxybupropion war von 22 auf 38 h und von Threohydrobupropion von 48 auf 56 h verlängert. Die AUC dieser Metaboliten war 2.4-2.7fach erhöht, so dass eine Akkumulation bei wiederholter Gabe vermutet wird. Bupropion und Threohydrobupropion scheinen in gewissem Umfang dialysierbar zu sein, Hydroxybupropion jedoch nicht [3].
Renale Kontraindikation Keine angegeben [1].
* Q0 = Extrarenal ausgeschiedener bioverfügbarer Dosisanteil bei normaler Nierenfunktion
** HWZ = Dominante Eliminationshalbwertszeit bei normaler Nierenfunktion
 
Klinisches Management
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Eine Tagesdosis von 150 mg sollte jedoch nicht überschritten werden.
Empfehlung(en) zur Dosierung:
Indikation: Depression
- CLkrea ≥60 ml/min: 150 mg alle 24 h (max. 300 mg alle 24 h)
- CLkrea <60 ml/min: 150 mg alle 24 h (max. 150 mg alle 24 h)
- Monitoring: Mundtrockenheit, Schlaflosigkeit, Krampfanfälle
Indikation: Raucherentwöhnung
- CLkrea ≥60 ml/min: 150 mg alle 24 h; nach 1 Woche steigern auf 150 mg alle 12 h.
- CLkrea <60 ml/min: 150 mg alle 24 h.
- Monitoring: Mundtrockenheit, Schlaflosigkeit, Krampfanfälle
 
Referenzen
  1. Fachinformation ZybanŽ, Stand September 2008
  2. Findlay JW, Van Wyck Fleet J, Smith PG, Butz RF, Hinton ML, Blum MR, Schroeder DH. Pharmacokinetics of bupropion, a novel antidepressant agent, following oral administration to healthy subjects. Eur J Clin Pharmacol. 1981;21:127-35.
  3. Worrall SP, Almond MK, Dhillon S. Pharmacokinetics of bupropion and its metabolites in haemodialysis patients who smoke. A single dose study. Nephron Clin Pract. 2004;97:c83-9.
 
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Letzte Aktualisierung: 24.02.2015