Dosierung bei Niereninsuffizienz
Roflumilast
 
Q0 * Hoch Schätzwert [1-3].
HWZ ** 17 h [1].
Aktive Metaboliten Roflumilast-N-Oxid (HWZ 30 h) [1], Aktivität etwa 1/3 der Muttersubstanz [4,5].
UAW an der Niere und Harnwegen Nicht beschrieben [1].
UAW bei niereninsuffizienten Patienten Nicht beschrieben [1,2,6].
Studien bei Niereninsuffizienz Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance 1030 ml/min) war die totale PDE 4 inhibierende Aktivität um etwa 9% reduziert; die Kinetik von Muttersubstanz und aktivem Metabolit gleich wie bei nierengesunden Kontrollen [1-3,6].
Renale Kontraindikation Nicht beschrieben [1].
* Q0 = Extrarenal ausgeschiedener bioverfügbarer Dosisanteil bei normaler Nierenfunktion
** HWZ = Dominante Eliminationshalbwertszeit bei normaler Nierenfunktion
 
Klinisches Management
Da der Q0-Wert von Roflumilast hoch ist und die renal eliminierten Metaboliten inaktiv sind, ist keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig.
 
Referenzen
  1. Fachinformation Daxas, Stand Juli 2010
  2. Bethke T, Hartmann M, Zech K, David M, Weimar C, Wurst W. No dose adjustment of roflumilast in patients with severe renal impairment. Am J Resp Crit Care Med 2002;165:A594.
  3. [No authors listed]. Roflumilast: APTA 2217, B9302-107, BY 217, BYK 20869. Drugs R D 2004;5:176-181.
  4. Bundschuh DS.,Eltze M, Barsig J, Wollin L, Hatzelmann A, Beume R. In vivo efficacy in airway disease models of roflumilast, a novel orally active PDE4 inhibitor. J Pharmacol Exp Ther 2001;297:280-90.
  5. Hatzelmann A, Schudt C. Anti-inflammatory and immunomodulatory potential of the novel PDE4 inhibitor roflumilast in vitro. J Pharmacol Exp Ther 2001;297:267-79.
  6. Bethke TD, Hartmann M, Hunnemeyer A, Lahu G, Gleiter CH. Influence of renal impairment on the pharmacokinetics of oral roflumilast: an open-label, parallel-group, single-center study. Int J Clin Pharmacol Ther 2011;49:491-9.
 
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Letzte Aktualisierung: 15.01.2013