Dosierung bei Niereninsuffizienz
Tegafur
 
Q0 * > 0.8 [1].
HWZ ** 11 h [1,2].
Aktive Metaboliten 5-FU (=Fluorouracil).
3'-Hydroxytegafur, 4'-Hydroxytegafur, Dihydrotegafur (weniger toxisch als 5-FU) [1].
UAW an der Niere und Harnwegen Bei Gabe von Tegafur / Gimeracil / Oteracil [2]:
Häufig: Niereninsuffizienz
Gelegentlich: Toxische Nephropathie.
Bei Gabe von Tegafur / Uracil [1]:
Gelegentlich: abnormale Nierenfunktion, Harnverhaltung, Hämaturie.
Sehr selten: akutes Nierenversagen, nephrotisches Syndrom und Harninkontinenz [1].
Studien bei Niereninsuffizienz Bei Gabe von Tegafur / Gimeracil / Oteracil:
Gimeracil erhöht die 5-Fluorouracil (5-FU)-Exposition durch Hemmen der DPD, dem Primärenzym für die Metabolisierung von 5-FU. Gimeracil wird in erster Linie durch die Niere ausgeschieden. Daher ist bei Patienten mit Niereninsuffizienz die Clearance von Gimeracil vermindert und somit die 5-FU-Exposition erhöht [2,3].
In einem Fallbericht (Dialysepatient, Magencarcinom) wurde dreimal pro Woche (jeweils nach Dialyse) 42% der Dosis gegeben. Im Verlauf waren seine Lebermetastasen rückläufig, bei guter Verträglichkeit des Arzneimittels [4]. Tegafur und dessen Metabolite waren gut durch Hämodialyse eliminierbar [4].
Bei Gabe von Tegafur / Uracil:
Die Auswirkungen einer eingeschränkten Nierenfunktion auf die Ausscheidung von UFT (Kombination Tegafur und Uracil) sind nicht untersucht [1].
Renale Kontraindikation Bei Gabe von Tegafur / Gimeracil / Oteracil: terminale Niereninsuffizienz [2].
Bei Gabe von Tegafur / Uracil: Keine angegeben [1].
* Q0 = Extrarenal ausgeschiedener bioverfügbarer Dosisanteil bei normaler Nierenfunktion
** HWZ = Dominante Eliminationshalbwertszeit bei normaler Nierenfunktion
 
Klinisches Management
Bei Gabe von Tegafur / Gimeracil / Oteracil:
Kreatinin-Clearance 30-50 ml/min: Dosis auf 20 mg/m2 alle 12 Stunden reduzieren (angegeben als Tegafurgehalt).
Bei Patienten mit Kreatinin-Clearance <30 ml/min empfiehlt der Hersteller das Arzneimittel nicht zu verwenden.
Wenn dennoch eine klinische Indikation zur Behandlung gestellt wird, sollte die Dosis auf 20 mg/m2 alle 24 Stunden reduziert werden [2].
Bei Gabe von Tegafur / Uracil:
Keine Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz notwendig.
 
Referenzen
  1. Fachinformation UFT 100mg/224 mg, Stand Juni 2010
  2. Fachinformation Teysuno, Stand September 2013
  3. Ikeda M, Furukawa H, Imamura H, Shimizu J, Ishida H, Masutani S, Tatsuta M, Kawasaki T, Satomi T. Pharmacokinetic study of S-1, a novel oral fluorouracil antitumor agent in animal model and in patients with impaired renal function. Cancer Chemother Pharmacol 2002;50:25-32.
  4. Tominaga K, Higuchi K, Okazaki H, Suto R, Hamaguchi M, Tanigawa T, Sasaki E, Shiba M, Watanabe T, Fujiwara Y, Oshitani N, Matsumoto T, Arakawa T. Safety and efficacy of S-1, a novel oral fluorouracil antitumor drug, for a chronic renal failure patient maintained on hemodialysis. Oncology 2004;66:358-64.
 
Alle Angaben richten sich ausschließlich an Ärzte, Zahnärzte und Apotheker und sind anhand der zitierten Quellen erstellt. Eine Gewähr für die Richtigkeit, Aktualität und Vollständigkeit der Angaben kann nicht übernommen werden. Für die zu treffende Therapieentscheidung sind außerdem die individuelle Situation des Patienten sowie die jeweils aktuelle Fachinformation des einzusetzenden Arzneimittels zu berücksichtigen. Haftungsansprüche jeglicher Art aus den gemachten Angaben sind ausgeschlossen. Für Hinweise und Anregungen senden Sie uns bitte eine E-Mail. Patientenindividuelle Anfragen können leider nicht beantwortet werden.
 
Alle Rechte vorbehalten. Copyright © 1998 - 2017 Abt. Klinische Pharmakologie & Pharmakoepidemiologie, Universitätsklinikum Heidelberg. Bitte beachten Sie unseren Haftungsausschluss.
Letzte Aktualisierung: 10.06.2014