Dosierung bei Niereninsuffizienz
Leflunomid
 
Q0 * 1.0 [1,4]
HWZ ** 2 Wochen Halbwertszeit des aktiven Metaboliten [1].
Aktive Metaboliten Leflunomid ist ein Prodrug. Die Wirkung wird über den aktiven Metaboliten A771726 vermittelt [1].
UAW an der Niere und Harnwegen Nicht beschrieben [1].
UAW bei niereninsuffizienten Patienten Nicht beschrieben [1].
Studien bei Niereninsuffizienz Bei mittelschwer eingeschränkter Nierenfunktion scheint die Ausscheidung von A771726 nicht verzögert zu sein [3].
Hämodialyse: A771726 wird durch Hämodialyse [2] und Peritonealdialyse [1] nicht wesentlich eliminiert, allerdings wurde bei Hämodialysepatienten eine raschere Elimination beobachtet [1].
Renale Kontraindikation Mittlere bis schwere Niereninsuffizienz [1].
* Q0 = Extrarenal ausgeschiedener bioverfügbarer Dosisanteil bei normaler Nierenfunktion
** HWZ = Dominante Eliminationshalbwertszeit bei normaler Nierenfunktion
 
Klinisches Management
Da der Q0-Wert von Leflunomid und seinem aktiven Metaboliten hoch ist, ist keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig. Bei vielen Arzneimitteln mit hohem Q0-Wert entstehen renal eliminierte Metaboliten, deren Aktivität nicht immer bekannt ist. Entsprechend ist bei schweren Einschränkungen der Nierenfunktion grundsätzlich Vorsicht geboten.
Der Anbieter weist die Anwendung bei mittlerer bis schwerer Niereninsuffizienz (d.h. GFR < 50 ml/min) als kontraindiziert aus, da für die Behandlung dieser Patientengruppe nicht genügend klinische Erfahrung vorliegt [1].
 
Referenzen
  1. Fachinformation AravaŽ, Stand Juli 2009
  2. Beaman JM, Hackett LP, Luxton G, Illett KF. Effect of hemodialysis on leflunomide plasma concentrations. Ann Pharmacother 2002;36:75-7.
  3. Battiwalla M, Paplham P, Almyroudis NG, McCarthy A, Abdelhalim A, Elefante A, Smith P, Becker J, McCarthy PL, Segal BH. Leflunomide failure to control recurrent cytomegalovirus infection in the setting of renal failure after allogeneic stem cell transplantation. Transpl Infect Dis 2007;9:28-32.
  4. Rozman B. Clinical pharmacokinetics of leflunomide. Clin Pharmacokinet 2002;41:421-30.
 
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Letzte Aktualisierung: 23.03.2011