Dosierung bei Niereninsuffizienz
Sitaxentan
 
Q0 * 0.99 [1,2]
HWZ ** 10 h [1,2]
Allgemeines Bei Niereninsuffizienz wurde unabhängig vom Schweregrad der Einschränkung über eine Zunahme der AUC berichtet (bis Verdopplung), ohne dass eine Dosisanpassung erforderlich wurde [1].
Aktive Metaboliten Die Metaboliten sind mindestens zehnmal schwächere ETA-Inhibitoren [1].
* Q0 = Extrarenal ausgeschiedener bioverfügbarer Dosisanteil bei normaler Nierenfunktion
** HWZ = Dominante Eliminationshalbwertszeit bei normaler Nierenfunktion
 
Klinisches Management
Da der Q0-Wert von Sitaxentan hoch ist, ist keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig. Bei vielen Arzneimitteln mit hohem Q0-Wert entstehen renal eliminierte Metaboliten, deren Aktivität nicht immer bekannt ist. Entsprechend ist bei schweren Einschränkungen der Nierenfunktion grundsätzlich Vorsicht geboten.
 
Referenzen
  1. Fachinformation Thelin®, Stand August 2006
  2. Scott LJ. Sitaxentan: in pulmonary arterial hypertension. Drugs 2007;67:761-70.
 
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Letzte Aktualisierung: 23.03.2011