Dosierung bei Niereninsuffizienz
Saxagliptin
 
Q0 * 0.53 [1,6]
HWZ ** 2.8 h [1-3]
Aktive Metaboliten BMS-510849 (5-Hydroxy Saxagliptin), HWZ 3.1 h, renale Elimination [1].
UAW an der Niere und Harnwegen Häufig Harnwegsinfekte [1].
UAW bei niereninsuffizienten Patienten Nicht beschrieben [1,5].
Studien bei Niereninsuffizienz Die Exposition mit Saxagliptin war bei leichter (GFR 50-80 ml/min), mittlerer (GFR 30-50 ml/min) und schwerer (GFR 19-30 ml/min) Niereninsuffizienz um das 1,2-, 1,4-, bzw. 2,1-fache erhöht; die Exposition mit dem aktiven Metaboliten war um das 1,7-, 2,9-, bzw. 4,5-fache erhöht [1,4].
Mittels Hämodialyse konnten über einen Zeitraum von 4 Stunden insgesamt 23% der Saxagliptindosis (Summe aus Saxagliptin und 5-Hydroxy Saxagliptin) entfernt werden [4].
Bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Niereninsuffizienz und auch bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz (ESRD) mit Hämodialyse wurde eine Dosierung von einmal täglich 2,5mg Saxagliptin über einen Zeitraum von 52 Wochen gut vertragen [5].
Renale Kontraindikation Nicht beschrieben [1].
* Q0 = Extrarenal ausgeschiedener bioverfügbarer Dosisanteil bei normaler Nierenfunktion
** HWZ = Dominante Eliminationshalbwertszeit bei normaler Nierenfunktion
 
Klinisches Management
Bei GFR <50 ml/min wird eine Dosisreduktion auf einmal täglich 2,5mg empfohlen.
Bei terminaler Niereninsuffizienz eher vermeiden, da noch wenig Daten vorliegen und die Relevanz des aktiven Metaboliten unklar ist.
 
Referenzen
  1. Fachinformation Onglyza 5mg Filmtabletten, Stand Dezember 2011
  2. Patel CG, Zhang J, Li L, Gooding L, Croop R, Li T, Boulton DW. Effect of a high-fat meal on the pharmacokinetics of saxagliptin in healthy subjects. J Clin Pharmacol 2010;50:1211-6.
  3. BristolMeyersSquibb_ClinicalTrialReport_Saxagliptin.
  4. Boulton DW, Li L, Frevert EU, Tang A, Castaneda L, Vachharajani NN, Kornhauser DM, Patel CG. Influence of renal or hepatic impairment on the pharmacokinetics of saxagliptin. Clin Pharmacokinet 2011;50:253-65.
  5. Nowicki M, Rychlik I, Haller H, Warren M, Suchower L, Gause-Nilsson I, Schützer KM. Long-term treatment with the dipeptidyl peptidase-4 inhibitor saxagliptin in patients with type 2 diabetes mellitus and renal impairment: a randomised controlled 52-week efficacy and safety study. Int J Clin Pract 2011;65:1230-9.
  6. Su H, Boulton DW, Barros A Jr, Wang L, Cao K, Bonacorsi S Jr, Iyer R, Humphreys WG, Christopher LJ. Characterization of the In Vitro and In Vivo Metabolism and Disposition and P450 Inhibition/Induction Potential of Saxagliptin in Humans. Drug Metab Dispos 2012;xx:xx.
 
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Letzte Aktualisierung: 13.11.2013