Dosierung bei Niereninsuffizienz
Raloxifen
 
Q0 * unbekannt [1]
HWZ ** 27.7 h Bedingt durch enterohepatischen Kreislauf [1]
Allgemeines Ausgeprägter First-pass-Metabolismus mit Bildung von Glucuronid-Konjugaten [1].
Studien bei Niereninsuffizienz Bei Männern mit einer Kreatinin-Clearance um 33 ml/min wurde eine Verdopplung der Exposition beobachtet [2].
Andererseits wurde in Osteoporosestudien bei Frauen kein Einfluss der Nierenfunktion beobachtet [3].
In einer Studie in Hämodialysepatienten (n=60) zeigte sich ein positiver Einfluss auf Biomarker der Osteoporose [4,6]. Klinischer Nutzen und Risiken in diesem Kollektiv sind jedoch unklar [5].
Renale Kontraindikation Stark eingeschränkte Nierenfunktion [1].
* Q0 = Extrarenal ausgeschiedener bioverfügbarer Dosisanteil bei normaler Nierenfunktion
** HWZ = Dominante Eliminationshalbwertszeit bei normaler Nierenfunktion
 
Klinisches Management
Da der Q0-Wert von Raloxifen hoch ist, ist keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig.
Bei hochgradiger Niereninsuffizienz (GFR <30 ml/min) sollte Raloxifen nicht verwendet werden.
 
Referenzen
  1. Evista® Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz®. Stand August 2012.
  2. Czock D, Keller F, Heringa M, Rasche FM. Raloxifene pharmacokinetics in males with normal and impaired renal function. Br J Clin Pharmacol 2005;59:479-82.
  3. Hochner-Celnikier D., Pharmacokinetics of raloxifene and its clinical application. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol 1999;85:23-9.
  4. Saito O, Saito T, Asakura S, Akimoto T, Inoue M, Ando Y, Muto S, Kusano E. Effects of raloxifene on bone metabolism in hemodialysis patients with type 2 diabetes. Int J Endocrinol Metab 2012;10:464-9.
  5. Jacobsen D. Safety of raloxifene in hemodialysis patients. Int J Endocrinol Metab 2012;10:638-9.
  6. Weisinger JR, Heilberg IP, Hernández E, Carlini R, Bellorin-Font E. Selective estrogen receptor modulators in chronic renal failure. Kidney Int Suppl 2003;xx:S62-5.
 
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Letzte Aktualisierung: 19.02.2014