Dosierung bei Niereninsuffizienz
Paroxetin
 
Q0 * 0.95 [1-4]
HWZ ** 17 h Paroxetin unterliegt einer nichtlinearen Kinetik, d.h. die HWZ nimmt mit steigender Dosis zu. Oben ist eine typische HWZ angegeben.
Allgemeines Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance < 30 ml/min war nach einer Einmal-Dosis von 30 mg AUC und Cmax von Paroxetin etwa verdoppelt. Der polare, inaktive Metabolit, M2, hemmt CYP 2D6, wird renal eliminiert, akkumuliert bei Niereninsuffizienz und hemmt vermutlich den Abbau von Paroxetin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Die Dosis muss in diesen Patienten trotz hohem Q0-Wert erniedrigt werden.
* Q0 = Extrarenal ausgeschiedener bioverfügbarer Dosisanteil bei normaler Nierenfunktion
** HWZ = Dominante Eliminationshalbwertszeit bei normaler Nierenfunktion
 
Klinisches Management
Da der Q0-Wert von Paroxetin hoch ist, ist keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig. Bei vielen Arzneimitteln mit hohem Q0-Wert entstehen renal eliminierte Metaboliten, deren Aktivität nicht immer bekannt ist. Entsprechend ist bei schweren Einschränkungen der Nierenfunktion grundsätzlich Vorsicht geboten.
 
Referenzen
  1. Dettli L. Pharmakokinetische Daten für die Dosisanpassung. In: Grundlagen der Arzneimitteltherapie. Herausgegeben durch die Sektion Klinische Pharmakologie der Schweizerischen Gesellschaft für Pharmakologie und Toxikologie. 14. Auflage. Basel: Documed; 1996. p. 13-21.
  2. Doyle GD, Laher M, Kelly JG, Byrne MM, Clarkson A, Zussman BD. The pharmacokinetics of paroxetine in renal impairment. Acta Psychiatr Scand Suppl 1989;350:89-90.
  3. Pharmacokinetic data. In: Goodman & Gilman’s. The Pharmacological Basis of Therapeutics. 9th ed. New York: McGraw-Hill; 1996. Table A-II-1.
  4. Preskorn SH. Clinically relevant pharmacology of selective serotonin reuptake inhibitors. An overview with emphasis on pharmacokinetics and effects on oxidative drug metabolism. Clin Pharmacokinet 1997;32 Suppl 1:1-21.
 
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Letzte Aktualisierung: 23.03.2011