Dosierung bei Niereninsuffizienz
Azathioprin
 
Q0 * 1 [1,2]
HWZ ** 4.5 h [1,2]
Aktive Metaboliten Azathioprin ist ein Prodrug. Aktive Metaboliten:
6-Mercaptopurin, HWZ 0.9 Stunden [3,4].
6-Thioinosinsäure [4].
Methylnitroimidazol [3,4].
6-Hydroxy-Azathioprin [3].
UAW an der Niere und Harnwegen Gelegentlich: Nierenfunktionsstörungen im Rahmen von Überempfindlichkeitsreaktionen [3].
UAW bei niereninsuffizienten Patienten Bei eingeschränkter Nierenfunktion kann eine reversible Knochenmarksdepression besonders häufig vorkommen [3].
Studien bei Niereninsuffizienz Bei urämischen Patienten scheinen Azathioprin und 6-Mercaptopurin nicht zu akkummulieren [5].
Renale Kontraindikation Keine angegeben [3].
* Q0 = Extrarenal ausgeschiedener bioverfügbarer Dosisanteil bei normaler Nierenfunktion
** HWZ = Dominante Eliminationshalbwertszeit bei normaler Nierenfunktion
 
Klinisches Management
Laut Hersteller sollen bei eingeschränkter Nierenfunktion die Dosen an der unteren Grenze des normalen Dosierungsbereich liegen [4] oder eine Dosisreduktion in Erwägung gezogen werden [7].
Einige Autoren empfehlen [6]:
Kreatinin-Clearance 10-50 ml/min: Dosisreduktion auf 75 %.
Kreatinin-Clearance <10 ml/min: Dosisreduktion auf 50 %.
Monitoring: besonders engmaschige Blutbildkontrollen.
 
Referenzen
  1. Dettli L. Pharmakokinetische Daten für die Dosisanpassung. In: Grundlagen der Arzneimitteltherapie. Herausgegeben durch die Sektion Klinische Pharmakologie der Schweizerischen Gesellschaft für Pharmakologie und Toxikologie. 14. Auflage. Basel: Documed; 1996. p. 13-21.
  2. Haefeli WE. Pharmakokinetische/Toxikologische Daten. In: von Planta M, Herausgeber. Memorix, Innere Medizin. 4. Auflage. Chapman&Hall; 1996: S. 447-78.
  3. Fachinformation AZATHIOPRIN HEXAL 50mg, FiTab (Hexal), Stand Juli 2014
  4. Fachinformation AZAFALK 100mg, FiTab (Falk Pharma), Stand Mai 2016
  5. Odlind B, Hartvig P, Lindström B, Lönnerholm G, Tufveson G, Grefberg N. Serum azathioprine and 6-mercaptopurine levels and immunosuppressive activity after azathioprine in uremic patients. Int J Immunopharmacol 1986;8:1-11.
  6. Aronoff GR. Drug Prescribing in Renal Failure.
  7. Fachinformation IMUREK, Stand Dezember 2013
 
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Letzte Aktualisierung: 23.05.2017