Dosierung bei Niereninsuffizienz
Methylnaltrexon
 
Q0 * 0.5 [1]
HWZ ** 2.9 h [1]
Aktive Metaboliten Methyl-6-Naltrexol-Isomere
Auftreten im Plasma: 8% der Gesamtmenge im Körper
Aktivität: geringere antagonistische Aktivität als die Ausgangsverbindung [2].
Studien bei Niereninsuffizienz Dialysepatienten: Es liegen keine Daten vor und die Anwendung wird vom Anbieter nicht empfohlen [2].
* Q0 = Extrarenal ausgeschiedener bioverfügbarer Dosisanteil bei normaler Nierenfunktion
** HWZ = Dominante Eliminationshalbwertszeit bei normaler Nierenfunktion
 
Klinisches Management
Der Anbieter empfiehlt bei schweren Nierenfunktionsstörungen (Kreatininclearance < 30ml/min) folgende Dosisreduktion:
- von 12 mg Methylnaltrexoniumbromid auf 8 mg (Körpergewicht 62-114 kg)
oder
- von 0,15mg/kg auf 0,075mg/kg (Körpergewicht außerhalb 62-114 kg).
Bei terminaler Nierenfunktionsstörung wird die Anwendung nicht empfohlen [2].
Alternativ ist die Berechnung nach dem Q0-Konzept möglich.
 
Aktuelle Nierenfunktion
Bitte Alter, Körpergewicht, Geschlecht und Serumkreatinin Ihres Patienten eingeben:
Kreatinin-
Schätz-
clearance
  (150 - Alter Jahr) × Gewicht kg × k  
  =  
  =   ml/min
  Serumkreatinin  
 
k = Geschlechtskonstante
Die Schätzgleichung darf nicht angewendet werden:
  • Bei instabiler Nierenfunktion (Kreatinin nicht im Steady State)
  • Bei Dialyse-Patienten
 
Individuelle Methylnaltrexon-Elimination
Der Berechnung liegt eine Kreatinin-Schätzclearance von ml/min zugrunde.
Die geschätzte Ausscheidungskapazität Ihres Patienten beträgt % der Ausscheidungskapazität eines Nierengesunden.
Damit beträgt die geschätzte Eliminations-Halbwertszeit   h.
 
Dosisoptimierung
1) Erniedrigung der Erhaltungsdosis auf % der Dosis eines Nierengesunden (Dosierungsintervall unverändert) oder
2) Verlängerung des Dosierungsintervalls um den Faktor (Erhaltungsdosis unverändert) oder
3) Kombination von 1) und 2), damit Therapieschema praktikabel ist.
 
Referenzen
  1. Yuan CS, Doshan H, Charney MR, O'Connor M, Karrison T, Maleckar SA, Israel RJ, Moss J. Tolerability, gut effects, and pharmacokinetics of methylnaltrexone following repeated intravenous administration in humans. J Clin Pharmacol 2005;45:538-46.
  2. Fachinformation Relistor 12 mg/0,6 ml Injektionslsg., Stand Juli 2008
 
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Letzte Aktualisierung: 15.05.2012