Dosierung bei Niereninsuffizienz
Mesalazin
 
Q0 * 0.85 [1-3,5,6]
HWZ ** 1.4 h [2]
Aktive Metaboliten N-Acetyl-5-ASA, mit renaler Elimination [2,3,5,6].
UAW an der Niere und Harnwegen Sehr selten: Nierenfunktionsstörungen einschließlich akuter und chronischer interstitieller Nephritis und Niereninsuffizienz [2].
Die Häufigkeit einer interstitiellen Nephritis wird mit 10,4 pro einer Millionen Verschreibungen geschätzt [4].
Renale Kontraindikation Schweren Nierenfunktionsstörungen [2].
* Q0 = Extrarenal ausgeschiedener bioverfügbarer Dosisanteil bei normaler Nierenfunktion
** HWZ = Dominante Eliminationshalbwertszeit bei normaler Nierenfunktion
 
Klinisches Management
Da der Q0-Wert von Mesalazin hoch ist, ist keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig.
Bei hochgradiger Niereninsuffizienz (GFR <30 ml/min) sollte Mesalazin nicht verwendet werden.
Monitoring: Kreatinin.
 
Referenzen
  1. Dettli L. Pharmakokinetische Daten für die Dosisanpassung. In: Grundlagen der Arzneimitteltherapie. Herausgegeben durch die Sektion Klinische Pharmakologie der Schweizerischen Gesellschaft für Pharmakologie und Toxikologie. 14. Auflage. Basel: Documed; 1996. p. 13-21.
  2. Fachinformation Salofalk, Stand April 2012
  3. Hussain FN, Ajjan RA, Riley SA. Dose loading with delayed-release mesalazine: a study of tissue drug concentrations and standard pharmacokinetic parameters. Br J Clin Pharmacol 2000;49:323-30.
  4. Ransford RA, Langman MJ. Sulphasalazine and mesalazine: serious adverse reactions re-evaluated on the basis of suspected adverse reaction reports to the Committee on Safety of Medicines. Gut 2002;51:536-9.
  5. Myers B, Evans DN, Rhodes J, Evans BK, Hughes BR, Lee MG, Richens A, Richards D. Metabolism and urinary excretion of 5-amino salicylic acid in healthy volunteers when given intravenously or released for absorption at different sites in the gastrointestinal tract. Gut 1987;28:196-200.
  6. Bondesen S, Hegnhøj J, Larsen F, Hansen SH, Hansen CP, Rasmussen SN. Pharmacokinetics of 5-aminosalicylic acid in man following administration of intravenous bolus and per os slow-release formulation. Dig Dis Sci 1991;36:1735-40.
 
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Letzte Aktualisierung: 20.05.2014