Dosierung bei Niereninsuffizienz
Mercaptopurin
 
Q0 * etwa 0.8 [1,2,4,5].
HWZ ** 1.5 h [1].
Aktive Metaboliten Umwandlung in aktive Thioguanin-Nukleotide über Thioinosinsäure [1].
UAW an der Niere und Harnwegen Nicht beschrieben [1].
UAW bei niereninsuffizienten Patienten Nicht beschrieben [1].
Studien bei Niereninsuffizienz Bei chronisch niereninsuffizienten Patienten (Dosis 0,4-1,0 mg/kg/Tag) besteht die Möglichkeit einer erhöhten Anzahl an Chromosomenaberrationen [1].
Nach Gabe von Azathioprin (Metabolit Mercaptopurin) zeigten sich vermehrt sekundäre myelodysplastische Syndrome und Veränderungen des Karyotyps, besonders bezüglich Chromosom 7 [3].
Renale Kontraindikation Nicht beschrieben [1].
* Q0 = Extrarenal ausgeschiedener bioverfügbarer Dosisanteil bei normaler Nierenfunktion
** HWZ = Dominante Eliminationshalbwertszeit bei normaler Nierenfunktion
 
Klinisches Management
Da der Q0-Wert von Mercaptopurin hoch ist, ist keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig. Bei vielen Arzneimitteln mit hohem Q0-Wert entstehen renal eliminierte Metaboliten, deren Aktivität nicht immer bekannt ist. Entsprechend ist bei schweren Einschränkungen der Nierenfunktion grundsätzlich Vorsicht geboten.
Der Hersteller empfiehlt bei Niereninsuffizienz eine Verringerung der Dosis in Betracht zu ziehen, ohne nähere Angaben dazu zu machen [1].
 
Referenzen
  1. Fachinformation Puri-Nethol, Stand Juli 2009
  2. Loo TL, Luce JK, Sullivan MP, Frei E 3rd. Clinical pharmacologic observations on 6-mercaptopurine and 6-methylthiopurine ribonucleoside. Clin Pharmacol Ther. 1968;9:180-194.
  3. Knipp S, Hildebrandt B, Richter J, Haas R, Germing U, Gattermann N. Secondary myeloplastic syndromes following treatment with azathioprine are associated with aberrations of chromosome 7. Haematologica. 2005;90:691-693.
  4. Zimm S, Collins JM, Riccardi R, O'Neill D, Narang PK, Chabner B, Poplack DG. Variable bioavailability of oral mercaptopurine. Is maintenance chemotherapy in acute lymphoblastic leukemia being optimally delivered? N Engl J Med. 1983;308:1005-1009.
  5. Endresen L, Lie SO, Storm-Mathisen I, Rugstad HE, Stokke O. Pharmacokinetics of oral 6-mercaptopurine: relationship between plasma levels and urine excretion of parent drug. Ther Drug Monit. 1990;12:227-234.
 
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Letzte Aktualisierung: 23.03.2011