Dosierung bei Niereninsuffizienz
Ivabradin
 
Q0 * 0.75 [1]
HWZ ** 2 h [1] (effektive HWZ: 11h)
Aktive Metaboliten Aktiver Hauptmetabolit: N-demethyliertes Derivat (S 18982) wird hauptsächlich über CYP3A4 weiter hepatisch abgebaut. Bezogen auf das bioverfügbare Ivabradin liegen 40%, bezogen auf die Ausgangsdosis (Bioverfügbarkeit Ivabradin: 40%) 16% S 18982 vor [1,2].
* Q0 = Extrarenal ausgeschiedener bioverfügbarer Dosisanteil bei normaler Nierenfunktion
** HWZ = Dominante Eliminationshalbwertszeit bei normaler Nierenfunktion
 
Klinisches Management
Da der Q0-Wert von Ivabradin hoch ist, ist keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig. Bei vielen Arzneimitteln mit hohem Q0-Wert entstehen renal eliminierte Metaboliten, deren Aktivität nicht immer bekannt ist. Entsprechend ist bei schweren Einschränkungen der Nierenfunktion grundsätzlich vorsicht geboten.
 
Referenzen
  1. Fachinformation Procoralan®, Stand Oktober 2005
  2. Evans ND, Godfrey KR, Chapman MJ, Aarons L, Duffull SB. An identifiability analysis of a parent-metabolite pharmacokinetic model for ivabradin. J Pharmacokinet Pharmacodyn 2001;28:93-105.
 
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Letzte Aktualisierung: 23.03.2011