Dosierung bei Niereninsuffizienz
Gefitinib
 
Q0 * > 0.9 [1].
HWZ ** 41 h [1].
Aktive Metaboliten O-Desmethyl-Gefitinib [1,2].
UAW an der Niere und Harnwegen Keine bekannt [1,3].
UAW bei niereninsuffizienten Patienten Nicht beschrieben [1].
Studien bei Niereninsuffizienz In populationsbezogenen pharmakokinetischen Datenanalysen wurde kein Zusammenhang mit der Kreatinin-Clearance der Patienten (über 20 ml/min) festgestellt [1]. Laut einem Fallbericht beeinflusst Hämodialyse die Gefitinib-Pharmakokinetik nicht. Gefitinib scheint somit nicht in relevantem Umfang dialysierbar zu sein [4].
Renale Kontraindikation Keine angegeben [1].
* Q0 = Extrarenal ausgeschiedener bioverfügbarer Dosisanteil bei normaler Nierenfunktion
** HWZ = Dominante Eliminationshalbwertszeit bei normaler Nierenfunktion
 
Klinisches Management
Da der Q0-Wert von Gefitinib hoch ist, ist keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig. Bei vielen Arzneimitteln mit hohem Q0-Wert entstehen renal eliminierte Metaboliten, deren Aktivität nicht immer bekannt ist. Entsprechend ist bei schweren Einschränkungen der Nierenfunktion grundsätzlich Vorsicht geboten. Die klinische Relevanz von O-Desmethyl-Gefitinib ist unklar.
 
Referenzen
  1. Fachinformation Iressa, Stand Dezember 2009
  2. Siegel-Lakhai WS, Beijnen JH, Schellens JHM. Current knowledge and future directions of the selective epidermal growth factor receptor inhibitors erlotinib (Tarceva®) and gefitinib (Iressa®). Oncologist 2005;10:579–589.
  3. Forsythe B, Faulkner K. Overview of the tolerability of gefitinib (IRESSA) monotherapy: clinical experience in non-small-cell lung cancer. Drug Saf. 2004;27:1081-92.
  4. Shinagawa N, Yamazaki K, Asahina H, Agata J, Itoh T, Nishimura M.Gefitinib administration in a patient with lung cancer undergoing hemodialysis. Lung Cancer. 2007;58:422-4.
 
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Letzte Aktualisierung: 23.03.2011