Dosierung bei Niereninsuffizienz
Ezetimib
 
Q0 * 1 [1-4]
HWZ ** 22 h [1-4]
Allgemeines Ezetimib-AUC bei schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance < 30 ml/min) erhöht (klinische Relevanz fraglich) [1].
Aktive Metaboliten Hauptmetabolit Ezetimib-Glucuronid mindestens gleich aktiv wie Muttersubstanz [1].
* Q0 = Extrarenal ausgeschiedener bioverfügbarer Dosisanteil bei normaler Nierenfunktion
** HWZ = Dominante Eliminationshalbwertszeit bei normaler Nierenfunktion
 
Klinisches Management
Obwohl der Q0-Wert von Ezetimib hoch ist, ist wegen der Bildung eines vorwiegend renal eliminierten aktiven Metaboliten bei eingeschränkter Nierenfunktion Vorsicht geboten. Eine Dosisanpassung wird vom Anbieter nicht für erforderlich gehalten.
 
Referenzen
  1. Fachinformation EzetrolŪ Tbl., Stand August 2006
  2. Kosoglou T, Statkevich P, Johnson-Levonas AO, Paolini JF, Bergman AJ, Alton KB. Ezetimibe: a review of its metabolism, pharmacokinetics and drug interactions. Clin Pharmacokinet 2005;44:467-94.
  3. Reyderman L, Kosoglou T, Statkevich P, Pember L, Maxwell S, Batra V. Pharmacokinetics of ezetimibe in subjects with normal renal function or severe chronic renal insufficiency. Clin Pharmacol Ther 2002;71:P27 (abstract)
  4. Patrick JE, Kosoglou T, Stauber KL, Alton KB, Maxwell SE, Zhu Y, Statkevich P, Iannucci R, Chowdhury S, Affrime M, Cayen MN. Disposition of the selective cholesterol absorption inhibitor ezetimibe in healthy male subjects. Drug Metab Dispos 2002;30:430-7.
 
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Letzte Aktualisierung: 23.03.2011