Dosierung bei Niereninsuffizienz
Everolimus
 
Q0 * 1.0 [1,2]
HWZ ** 30 h [1]
Allgemeines Bei eingeschränkter Nierenfunktion (CLKrea 11-107 ml/min) ist die Pharmakokinetik unverändert [3].
UAW an der Niere und Harnwegen Häufig treten Infektionen der Harnwege und gelegentlich Pyelonephritis auf. Die Nephrotoxizität von Ciclosporin A kann verstärkt werden. Gelegentlich wurde bei nierentransplantierten Patienten eine renal tubuläre Nekrose beobachtet [3].
Studien bei Niereninsuffizienz Dialyse: Aufgrund der Eiweißbindung von 75%, der Körpereigenclearance und des Molekulargewichtes ist zu vermuten, dass Everolimus nicht in klinisch relevantem Ausmaß dialysiert wird. Dennoch sollte Everolimus vorsichtshalber nach der Dialyse verabreicht werden.
* Q0 = Extrarenal ausgeschiedener bioverfügbarer Dosisanteil bei normaler Nierenfunktion
** HWZ = Dominante Eliminationshalbwertszeit bei normaler Nierenfunktion
 
Klinisches Management
Eine routinemäßige Überwachung der therapeutischen Vollblutspiegel von Everolimus und regelmäßige Überwachung der Nierenfunktion wird für alle Patienten empfohlen [3].
Da der Q0-Wert von Everolimus hoch ist, ist keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig. Bei vielen Arzneimitteln mit hohem Q0-Wert entstehen renal eliminierte Metaboliten, deren Aktivität nicht immer bekannt ist. Entsprechend ist bei schweren Einschränkungen der Nierenfunktion grundsätzlich Vorsicht geboten.
 
Referenzen
  1. Kirchner GI, Meier-Wiedenbach I, Manns MP. Clinical pharmacokinetics of everolimus. Clin Pharmacokinet 2004;43:83-95.
  2. FDA label zu Afinitor®. Stand der Information: März 2009.
  3. Fachinformation Certican®, Stand September 2008
 
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Letzte Aktualisierung: 23.03.2011