Dosierung bei Niereninsuffizienz
Esmolol
 
Q0 * 0.99 [2,3]
HWZ ** 7 min [1]
Aktive Metaboliten Der Hauptmetabolit (freie Säure: ASL-8123) hat eine geringe betablockierende Eigenschaften (0,1-0,25 % der Aktivität von Esmolol [3,4]).
UAW an der Niere und Harnwegen Gelegentlich: Harnretention [3].
UAW bei niereninsuffizienten Patienten Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen ist das Risiko für eine Hyperkaliämie erhöht [3].
Studien bei Niereninsuffizienz Die Pharmakokinetik der Muttersubstanz ist bei terminaler Niereninsuffizienz unverändert [1].
Bei Hämodialyse-Patienten (im dialysefreien Intervall) war die Halbwertszeit des aktiven Metaboliten im Mittel von 4,1 auf 47 h verlängert [1].
Dialyse: Nur etwa ein Viertel des Hauptmetaboliten wird in einer Hämodialyse bzw. Peritonealdialyse eliminiert [1].
* Q0 = Extrarenal ausgeschiedener bioverfügbarer Dosisanteil bei normaler Nierenfunktion
** HWZ = Dominante Eliminationshalbwertszeit bei normaler Nierenfunktion
 
Klinisches Management
Bei Patienten mit leicht- bis mittelgradiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance >30 ml/min) ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Kreatinin-Clearance <30 ml/min: Anwendungsdauer auf 4 h und Dosis auf maximal 150 µg/kg/min beschränken.
 
Referenzen
  1. Flaherty JF, Wong B, La Follette G, Warnock DG, Hulse JD, Gambertoglio JG. Pharmacokinetics of esmolol and ASL-8123 in renal failure. Clin Pharmacol Ther 1989;45:321-7.
  2. Achari R, Drissel D, Matier WL, Hulse JD. Metabolism and urinary excretion of esmolol in humans. J Clin Pharmacol 1986;26:44-7.
  3. Fachinformation BREVIBLOC 10mg/ml 10ml Injektionslösung, DStFl (Baxter), Stand August 2014
  4. Jahn P, Eckrich B, Schneidrowski B, Volz-Zang C, Schulte B, Mutschler E, Palm D. Beta 1-adrenoceptor subtype selective antagonism of esmolol and its major metabolite in vitro and in man. Investigations using tricresylphosphate as red blood cell carboxylesterase inhibitor. Arzneimittelforschung 1995;45:536-41.
 
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Letzte Aktualisierung: 18.10.2016