Dosierung bei Niereninsuffizienz
Erlotinib
 
Q0 * 0.97 [1,2].
HWZ ** 36.2 h [1,2].
Aktive Metaboliten Verschiedene aktive Metaboliten (äquipotent mit der Muttersubstanz). Diese haben eine ähnliche Pharmakokinetik wie Erlotinib und liegen in Plasmakonzentrationen unter 10% der Muttersubstanz vor [1].
UAW an der Niere und Harnwegen Es gibt seltene Berichte von Hypokaliämie und Nierenversagen (bis hin zu Todesfällen) bei dehydrierten Patienten. Einige Fälle traten nach einer schweren Dehydrierung in Folge von Diarrhö, Erbrechen und/oder Anorexie auf, während andere Fälle zusammen mit einer gleichzeitigen Chemotherapie als Störgröße auftraten [1].
UAW bei niereninsuffizienten Patienten Nicht beschrieben [1,3].
Studien bei Niereninsuffizienz In Untersuchungen der Populationspharmakokinetik wurde keine signifikante Beziehung zwischen der Clearance von Erlotinib und der Clearance von Kreatinin (>15 ml/min) beobachtet [1].
In einer Studie wurden bei Dialysepatienten (n=3) Konzentrationen von Erlotinib und dem aktiven Metaboliten OSI-420 gemessen. Diese lagen in einem ähnlichen Bereich wie die Konzentrationen in der Kontrollgruppe [3].
Renale Kontraindikation Keine angegeben [1].
* Q0 = Extrarenal ausgeschiedener bioverfügbarer Dosisanteil bei normaler Nierenfunktion
** HWZ = Dominante Eliminationshalbwertszeit bei normaler Nierenfunktion
 
Klinisches Management
Da der Q0-Wert von Erlotinib hoch ist, ist keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig. Bei vielen Arzneimitteln mit hohem Q0-Wert entstehen renal eliminierte Metaboliten, deren Aktivität nicht immer bekannt ist. Entsprechend ist bei schweren Einschränkungen der Nierenfunktion grundsätzlich Vorsicht geboten.
Monitoring: Nierenfunktion und Serumelektrolyte, insbesondere bei Patienten mit Diarrhoe.
 
Referenzen
  1. Fachinformation TarcevaŽ, Stand Mai 2010
  2. Gridelli C, Maione P, Galetta D, Rossi A. Safety profile of erlotinib in patients with advanced non-small cell lung cancer with chronic renal failure. J Thorac Oncol 2007;2:96-8.
  3. Togashi Y, Masago K, Fukudo M, Terada T, Ikemi Y, Kim YH, Fujita S, Irisa K, Sakamori Y, Mio T, Inui K, Mishima M. Pharmacokinetics of erlotinib and its active metabolite OSI-420 in patients with non-small cell lung cancer and chronic renal failure who are undergoing hemodialysis. J Thorac Oncol. 2010;5:601-5.
 
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Letzte Aktualisierung: 23.03.2011