Dosierung bei Niereninsuffizienz
Ciclosporin
 
Q0 * 1 [1-4].
HWZ ** 19 h In der Literatur werden Werte zwischen 10 und 27 h aufgeführt. Angegeben ist eine mittlere HWZ [1-4].
Allgemeines Die Dosis muss um 25 - 50 % gesenkt werden, wenn der Serum-Kreatinin-Spiegel mehr als 30 % über den Ausgangswert ansteigt, auch wenn er sich noch im Normbereich befindet. Wenn der Serum-Kreatinin-Spiegel um mehr als 50 % ansteigt, muss die Dosis um mindestens 50 % reduziert werden. Wenn die Dosissenkung innerhalb eines Monats keine Wirkung zeigt, ist die Behandlung mit Sandimmun zu beenden.
Aktive Metaboliten M1 (Monohydroxylierter Metabolit)
Aktivität: Maximal ein Zehntel der Muttersubstanz.
UAW an der Niere und Harnwegen Als häufigste und möglicherweise schwerwiegendste Komplikation kann es in den ersten Wochen zu erhöhten Serumspiegeln von Kreatinin und Harnstoff kommen. Diese Befunde beruhen auf funktionellen Veränderungen der Niere, sind dosisabhängig und reversibel und sprechen üblicherweise auf eine Dosisreduktion an. Unter Langzeittherapie kann sich bei einigen Patienten eine Nierenschädigung mit Strukturveränderungen (z. B. eine interstitielle Fibrose) entwickeln.
Renale Kontraindikation Der Hersteller gibt an, dass Ciclosporin bei anderen Anwendungsgebieten als Transplantationen im Falle von Nierenfunktionsstörungen nicht gegeben werden darf. Eine Ausnahme stellt das nephrotische Syndrom dar, wo eine sehr sorgfältige Überwachung angezeigt ist.
* Q0 = Extrarenal ausgeschiedener bioverfügbarer Dosisanteil bei normaler Nierenfunktion
** HWZ = Dominante Eliminationshalbwertszeit bei normaler Nierenfunktion
 
Klinisches Management
Da der Q0-Wert von Ciclosporin hoch ist, ist keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig. Bei vielen Arzneimitteln mit hohem Q0-Wert entstehen renal eliminierte Metaboliten, deren Aktivität nicht immer bekannt ist. Entsprechend ist bei schweren Einschränkungen der Nierenfunktion grundsätzlich Vorsicht geboten.
 
Referenzen
  1. Cyclosporine. Stand der Information: 6/2003. [monograph on CD-ROM]. Klasco RK, editor. DRUGDEX® System. MICROMEDEX Inc. Greenwood Village, Colorado.
  2. Dettli L. Pharmakokinetische Daten für die Dosisanpassung. In: Grundlagen der Arzneimitteltherapie. Herausgegeben durch die Sektion Klinische Pharmakologie der Schweizerischen Gesellschaft für Pharmakologie und Toxikologie. 14. Auflage. Basel: Documed; 1996. p. 13-21.
  3. Fachinformation Sandimmun ®, Stand September 2003
  4. Taeschner W, Vozeh S. Pharmacokinetic drug data. In: Speight TM, Holford NHG, editors. Avery´s Drug Treatment. 4th ed. adis International; 1997. Appendix A: p. 1629-64.
 
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Letzte Aktualisierung: 23.03.2011